Inhaltsverzeichnis
Was sind CYP Inhibitoren?
CYP-Inhibitoren sind Wirkstoffe oder andere Substanzen, welche die Aktivität von CYP-Isoenzymen reduzieren. Dies führt beispielsweise dazu, dass die Inaktivierung eines Wirkstoffs vermindert wird.
Was sind CYP2D6 Inhibitoren?
CYP2D6-Inhibitoren sind insbesondere die SSRI Fluoxetin und Paroxetin. (Therapiealternativen sind Venlafaxin, Citalopram oder Escitalopram.) CYP2D6-Substrate, die bei CYP2D6-Inhibition nicht metabolisiert werden oder sich bei gleichzeitiger Gabe beeinflussen, sind insbesondere Betablocker, z. B.
Was machen CYPs?
CYPs leisten einen wichtigen Beitrag bei der Verstoffwechselung wasserunlöslicher Stoffe durch Oxidation. Diese werden dadurch besser wasserlöslich und können schneller aus dem Körper ausgeschieden werden (Biotransformation).
Was ist ein fast Metabolizer?
Bei der Pharmakokinetik interessieren vor allem Polymorphismen der metabolisierenden Enzyme, beispielsweise in den Cytochrom-P450-Enzymen. Hier gibt es die sogenannten Fast Metabolizer (schnelle Metabolisierer) und Poor Metabolizer (Menschen, die bestimmte Substanzen kaum oder nur sehr langsam verstoffwechseln).
Wie sind die Inhibitoren von CYP3A4 aufgeführt?
In Tabelle 3 sind Inhibitoren von CYP3A4 aufgeführt. Die Stärke der Enzymhemmung ist semiquantifiziert in drei Stufen eingeteilt. Tab. 3: Klinisch relevante Inhibitoren von CYP3A4* (Stärke der Inhibition: + bis +++). Die Inhibition ist in den meisten Fällen irreversibel, oder sie hat, wie bei Ketoconazol, eine lange Halbwertzeit.
Was sind CYP-Inhibitoren?
Bekannte CYP-Inhibitoren sind die Azol-Antimykotika, Makrolide (häufig: Clarithromycin) und HIV-Proteasehemmer. CYP-Induktoren. CYP-Induktoren erhöhen die Enzymaktivität, indem sie die Proteinsynthese stimulieren. Der Effekt tritt mit einer zeitlichen Verzögerung ein.
Was macht CYP3A4 in der Leber aus?
CYP3A4 macht mit 29 Prozent den Hauptanteil der CYP-Enzyme in der Leber aus. CYP3A4 ist im Magen-Darm-Trakt und der Leber exprimiert und ist vor allem an der Metabolisierung von großen und lipophilen Molekülen wie beispielsweise von endogenen Steroiden beteiligt.
Wie interagieren Hormonpräparate mit CYP3A4?
Andererseits interagieren Hormonpräparate besonders häufig mit Substanzen, die die CYP-Aktivität verändern (z. B. Interaktion der „Pille“ mit Carbamazepin). Über die kompetitive Hemmung hinaus kann CYP3A4 irreversibel gehemmt werden; man spricht auch von nicht-kompetitiver Hemmung oder Suizidhemmung.
Welches Land ist CYP?
Republik Zypern
CYP steht für: Republik Zypern (ISO-3166-1-Code) Zypern-Pfund (ISO-4217-Code), frühere Währung der Republik Zypern.
What are cytochrome P450 inhibitors?
Cytochrome P450 inducers reduce the concentration of drugs metabolised by the cytochrome P450 system. The mnemonic CRAP GPs can be used to easily remember common cytochrome P450 inhibitors. Cytochrome P450 inhibitors increase the concentration of drugs metabolised by the cytochrome P450 system.
Why are P450 enzymes important to the human body?
P450s in humans. Both of these characteristics account for their central importance in medicine. Cytochrome P450 enzymes are present in most tissues of the body, and play important roles in hormone synthesis and breakdown (including estrogen and testosterone synthesis and metabolism), cholesterol synthesis, and vitamin D metabolism.
How do you remember the names of common CYP450 inhibitors?
The mnemonic CRAP GPs can be used to easily remember common CYP450 inhibitors. CYP450 inhibitors increase the concentration of drugs metabolised by the CYP450 system. The mnemonic SICKFACES.COM can be used to easily remember common CYP450 inhibitors.
How many families of cytochrome P450 are there in humans?
CYP families in humans. Humans have 57 genes and more than 59 pseudogenes divided among 18 families of cytochrome P450 genes and 43 subfamilies. This is a summary of the genes and of the proteins they encode. See the homepage of the cytochrome P450 Nomenclature Committee for detailed information.