Inhaltsverzeichnis
Wo kommen transferasen vor?
Die UGT kommen vorwiegend im endoplasmatischen Retikulum der Leber vor; sehr aktiv sind sie auch in Darm- und Nierenzellen, mäßig aktiv in Lungen- und Hautzellen.
Wie können Enzyme die Biotransformation von Arzneimitteln beeinflussen?
Arzneimittel-Wechselwirkungen: Substrate metabolischer Enzyme sind anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Wird ein Enzym durch einen anderen Wirkstoff inhibiert oder induziert, verändert sich die Konzentration der Substrate sowie der aktiven oder inaktiven Metaboliten.
Was machen transferasen?
Transferasen [von *transfer- ], die 2. Hauptgruppe der Enzyme, durch deren Wirkung Molekülgruppen übertragen werden (Gruppenübertragung).
Welche Reaktionen finden sich in der Phase I der Biotransformation?
Seltener finden sich in der Phase I der Biotransformation Reduktionsreaktionen: Ein Disulfid kann in einer solchen Reaktion zu einem Thiol werden; aus einem Aldehyd wird ein primärer und aus einem Keton ein sekundärer Alkohol. Amide, Ester und auch Ether können durch Esterasen und Hydrolasen hydrolysiert werden.
Was ist ein Metabolismus?
Metabolismus (Biotransformation) Pharmakokinetik ADME Die Biotransformation ist ein körpereigener Prozess, bei welchem pharmazeutische Wirkstoffe durch chemische Reaktionen verändert werden. Durch eine Funktionalisierung oder Konjugation entstehen Metaboliten mit unterschiedlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften.
Was ist die dritte Phase der Biotransformation?
Die dritte Phase der Biotransformation umfasst den primär aktiven Transport der transformierten Substanzen über die Zellmembran der Hepatozyten in die Canaliculi biliferi. Dafür sind spezielle Carrier verantwortlich (z.B. ABC-Transporter ).
Wie werden Arzneistoffe in der Phase II konjugiert?
Von Kirstin Reinecke, Ruwen Böhm, Ingolf Cascorbi, Ekkehard Haen und Thomas Herdegen | Arzneistoffe werden in der Phase II ihres Metabolismus meistens mit hydrophilen Molekülgruppen konjugiert. Dadurch erhöht sich ihre Hydrophilie oder Polarität, sodass sie leicht ausgeschieden werden können.